تصبح المعادلة كالاتي👇:

Drug(D)+Receptor(R)👉D_R complex👉Effector molecule👉Effect

#من الكلام دا نستنتج انو👇:

-التأثير النهائي للدواء بيعتمد على ال👇
Effector molecule

👈غالبا ال effector molecule بتكون جزء من ال receptor ,وف بعض الاحيان بتكون منفصلة عنه.

👈نضرب مثال عشان الكلام يكون واضح👇

لو كان عندنا دواء D ارتبط بال receptor R وكونوا مع بعض👈D_R complex >> واللي بدوره يرسل اشارات تقوم بتحفيز الى effector molecule واللي هو عبارة عن مادة بتحدث التأثير المطلوب مثلا انزيم معين👍

⬅️في بعض المصطلحات المهمة لازم نعرفها👇:

1-Ligand:
""""""""""""""""""""""
-ودا مصطلح بقصدوا بيهو اي مادة ترتبط بال receptor ,وتأثر عليهو وبالتالي👇:

>> ال Ligand البتحفز/تنشط ال receptor بسموها👇

Agonist

اما ال ligand البتوقف/تثبط عمل ال receptor بنسميها👇

Antagonist

2-Affinity:
""""""""""""""""
-دا مصطلح بمعنى مقدار إلفة/جاذبية ال receptors لل drug.
-يستخدم ف تحديد عدد ال receptors المرتبطة بجزيئات الدواء✋.


#Types of receptors👇:

1⃣Ion channel_linked receptors:

-برضو بسموها👇

Direct ligand_gated ion channel

-من اسمها انها عبارة عن ion channel👈يعني بروتينات على شكل قناة تسمح بمرور المواد من خارج الخلية الى داخلها،لكن الحكاية م عشوائية ساي داخل مارق😆وانما القنوات دي بتعمل ببوابات بتفتح لما يرتبط بيها مادة معينة(ligand) او دواء معين ،عشان تسمح بمرور ايونات معينة من خارج الخلية الى داخلها✋.

-النوع دا من ال receptor مكون خمس 5 انواع من البروتينات الغائرة👇

Transmembrane proteins

وهم⬇️:

-alpha-1
-alpha-2
-Beta
-Gama
-Delta

-الخمسة بتشكلو مع بعض عشان يكونو القناة.
-النقطة المهمة المفروض نعرفها انو👇

(النوع دا من ال receptor بستجيب لأرتباط ال ligand بسرعة عالية،وفترة زمنية اقل✋).

#من اشهر الامثلة النوع دا من ال receptors نذكر👇:

🔴️Nicotinic acetylcholine receptors:

-ودي مستقبلات بتوجد ف نهايات الاعصاب الحركية👇

motor end_plate

👈يلا هنا ال ligand عبارة عن Ach بتجي ترتبط بال receptor >> وبالتالي تفتح ال channel اللي بسمح بمرور الصوديوم من خلاله.

🔴️Gama aminobuteric acid (GABA) receptor:

-موجودة ف ال brain 🧠, بتتحفز بمادة ال GABA 👈 وبالتالي بتفتح القنوات لمرور ايون الكلور Cl.
----------------------------------------------

2⃣G-Protein_Linked receptors:

-النوع دا من ال receptor مكون من سبعة وحدات بروتينية،بتمتد من ال membrane الى الخارج.

-مقسم الى جزأين جزء خارج الخلية وآخر داخل الخلية👇

🔷Extracellular part:

-ودا ب يوجد خارج الخلية بترتبط بيهو ال Ligand 👈 الدواء.

🔷Intracellular part

-عبارة عن G.protein

-مكونة من 3 وحدات بروتينية👇:

-alph subunit👉 a
-Beta subunit👉 B
-Gama subunit👉y

#آلية عملها كالآتي👇:

👈بمجرد اتباط الدواء بال receptor تبدأ ترسل اشارات الى>>ال Alpha subunit والي بدورها تنفصل عن البقية ، وتمشي ترتبط بالGTP👈عشان يحصل ليها👇

phosphorylation ♨♨

-وبالتالي تصبح نشطة/Active💪

-ال alpha subunit لمن تبقى نشطة بتنتج حاجتين👇:

1-Stimulatory response:

👈يعني هنا ال ligand المرتبط بال receptor هو ف الحقيقة بشتغل ك 👈Agonist.

👈وبالتالي ال alpha subunit بتمشي تحفز ال effector molecule ممكن يكون واحد من الآتى👇

1⃣Increase adenylyl cyclase enzyme:

👈ودا انزيم موجود ف الخلية وظيفتو انو يحول ال ATP الى cyclic AMP.

👈ال cAMP دا بمشي بحفز بروتينات ذات تأثير معين ف الخلية مثلا بروتينات بتتحكم ف فتح قناة معينة.

2⃣Increase the level of phospholipase C enzyme:

-الانزيم دا بقوم بتحويل ال phospholipid الى iP3 & DAG

-وبالتالي ال inositol triphosphate او ip3 >> بقوم تشتغل ك 2end massinger وترتبط بال receptor بتاعها الموجود ف ال endoplasmic reticulum 👈 واللي هو عبارة عن Ca channel 👈وبالتالي تزيد من كنية الكالسيوم بالخلية👍

-اما الناتج الاخر وهو ال DAG او ال Diacylglycerol👈 بنشط لينا نزيم اسمو protein kinase المسؤول عن دة وظائف بالخلية.

#دا كلام بايو م ح نركز عليهو كتير✋😎

3⃣Iincrease the level of phospholipase A2 enzyme:

-الانزيم دا وظيفتو انو يزيد من تصنيع ال prostaglandin ف الخلية.

4⃣Open ion channels:

-برضو ال a subunit ممكن يتحكم لينا ف فتح بعض القنوات بالخلية
-مثل قنوات ايون الصوديوم،بوتاسيوم،كلوريد..وغيرها.


-Inhibitory response:

-وهنا ال G.protein بيشتغل عكس المذكور اعلاه >>يعني بيوقف/يثبط عمل الانزيمات المذكورة اعلاه.

👈 نظرا لأنو ال ligand المرتبط بال receptor بكون antagonist✋.
-وبالتالي التأثيرات الناتجة ح تكون👇:

️Deacrease the level of adenyle cyclase enzyme