#Clinical_pharmacology


بوست رقم-(3):


Antagonist_Effect ↔️:


-ف البوست الفات اتكلمنا عن ال Agonist effect وعرفنا انواعه وبعض المصطلحات المهمة.

💊-ف البوست دا ح نتكلم عن تأثير ال antagonist على receptors✋.

💊-لو جينا نعرف ال antagonist نقول بأنو👇

⬅️هو دواء برتبط بال receptor وما بينتج عنو اي تأثير،يعني بيقفل ال receptor بس🚫.

👈وبكدة بتمنع ال receptor من انو يجي اي agonist آخر يرتبط بيها.

-لأنو اي receptor عندو agonist خاص بالنسبة ليهو اسمو👇

Internal agonist

👈مثلا الهرمونات

-يعني التأثير بتاع ال antagonist بتم بصورة غير مباشرة 😞

-لو جينا نمثل العلاقة بين ال antagonist ومقدار الاستجابة بتاعتو ح نلقى انها م عندها استجابة اي زيرو تمثل فقط على المحور السيني😇 مقدار ال dose من غير اي استجابة على المحور الصادي👇
|
|
|________➡️______

👈ال Antagonist على حسب آلية عملها صنفوها الى نوعين👇:

1⃣Comeptitive antagonist:

-هنا الدواء antagonist بترتبط ف نفس المكان على ال receptor اللي مخصص لارتباط ال agonist🤩.

👈يعني هنا ال antagonist بينافس ال agonist ف انو يجي يرتبط بال receptor بتاعو💔 حشرية!!😂

-ودا من انواع ال antagonist شيوعا😇
_______________
2⃣Non competitive antagonist:

↙يعني هنا ال antagonist بيرتبط بال receptor لكن ف حتة تانية غير الحتة اللي بترتبط بيها ال agonist ,بحيث يمنع ارتباط ال agonist💔.

-النوع دا م شائع كتير ، فقط ادوية معينة بتشتغل بالآلية دي عشان كدة انحنا ح يكون كل تركيزنا على ال competitive✋.

#يلا ال Competitive antagonist ذاتها قسموها الى نوعين على حسب قوة ارتباطها بال receptor😯👇

1💊Reversible antagonist:

👈النوع دا من ال antagonist برتبط بال receptor برابطة ضعيفة يسهل فكها🤕.

-بمجرد وجود ال agonist طوالي ال antagonist ح يزح من ال receptor ويترك المكان لل agonist😂

↙-مثلا لو ادينا العيان جرعات من ال agonist بكميات معينة وفي نفس الوقت اديناهو جرعات من ال antagonist لنفس ال receptor وبنفس كمية ال agonist هنا التأثير بكون متساو👇

يعني ماف تأثير ح يحصل👍

↙-لو زودنا ال agonist بجرعات اضافية 👈طوالي بنلاحظ انو التأثير بدأ يظهر ك agonist

👈 بحصل كدة لأنو ف حال وجود كميات كبيرة من ال agonist ,بخلي انو ال antagonist تتفك🏃‍♂ من ال receptor ليشغل مكانها ال agonist🕴,نظرا لضعف الترابط بين ال receptor وال antagonist اي👇
Reversible

2💊Irreversible antagonist:

↙-هنا ال antagonist بيرتبط بال receptor بأقوى الروابط اي👇

Covalent

👈ف الحالة دي الدواء م بتفك من ال receptor نهائيا💔،عشان كدة اي زيادة ف تركيز ال Agonist م بيسبب اي تغير ف ال response.😇😲

بالاضافة للنوعين الاساسين من ال antagonist ف انواع تانية منها:

1💊Chemical antagonism:

-مثلا لو ادينا المريض دواء طبيعتو حمضي وآخر طبيعتو قاعدي ف نفس الوقت النتيجة👇

الاتنين ح يتعادلوا↔️ مع بعض و م بينتجوا اي تأثير✋

2💊physical antagonism:

-بتحدث بين نوعين من الدواء احدهما يحمل شحنة موجبة والاخر سالبة ويتفاعلوا الاتنين👍

-من اشهر الامثلة 👇

-ف دواء اسمو protamine💊 بيحمل شحنة موجبة ، بستخدموه ف ألتخلص من الكميات الزائدة من ال Heparin 👈لأنو بيحمل شحنة سالبة.

3💊Physiological antagonism:

-هنا ال antagonisity بكون بين دوائين بشتغلوا بصورة مضادة لبعض ولكن ف receptors مختلفة عن بعض😇.

-مثلا👇:

↙كلنا عارفين انو ال Histamine لما يرتبط بال receptor الخاص بيهو 👈H1 بيحدث الآتي👇:

-Hypotension.😔
-Bronchoconstric ion

↙و بالمقابل بنلقى انو ال adrenaline لما يرتبط بال receptors الخاص بيهو👇

a & B drenergic receptor
👈بيحدث لينا👇:

-Hypertension.
-Bronchodilation.😇

👈من الواضح انو ال adrenaline هنا شغال كما لو انه antagonist بالنسبة لل Histamine ,ولكن بصورة طبيعية 👈 physiological😇.

4💊Pharmacokinetic antagonism:

-وهنا التضاد بين الدوائين بكون ف واحد من الآليات اللي بواستطها الجسم بيؤثر على الدواء👇
pharmacokinetic

Absorption
Distribution
Metabolism
Excretion

فمثلا👇

-بنلقى انو ال antacids كلها بتقلل من امتصاص الحديد وال asprine😇.

👈وبالتالي يمنع استخدام الدوائين مع بعض🚨✋

-برضو ف دواء اسمو Rfampicin 👈 بمشي ال liver وبحفز انزيمات مسؤولة عن زيادة تكسير او هضم حبوب منع الحمل😂دواء حاقد💔

-ف بعض الادوية بتزيد من افراز ادوية تانية،مثلا👇
بيكربونات الكالسيوم بتخلي ال Urine انو يكون alkaline يعني ذو طبيعة قاعدية 👈 وبالتالي ح يزيد من افراز الادوية ذات الطبيعة الحمضية ذي ال apsprin🐶.

#كدة خلصنا ال Receptors جملة وتفصيلا👏
""""""""""""""""""""""""""""""""
لو متذكرين ف البوست الاول ذكرنا انو ب